抗焦虑药物（anxiolytic drugs）的应用范围广泛，种类较多，具有中枢或外周神经系统抑制作用的药物都曾列入此类，并用于临床。目前，应用最广的为苯二氮 卓 类，其他还有丁螺环酮、b肾上腺素受体阻滞剂如普萘洛尔。三环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂和新型抗抑郁药以及部分抗精神病药（小剂量使用）均有抗焦虑作用。苯二氮 卓 类除了抗焦虑作用外，常作为镇静催眠药物使用，因此被滥用现象较严重，如何合理应用还是值得注意的问题。本节主要介绍苯二氮 卓 类药物和丁螺环酮。

一、苯二氮 卓 类

苯二氮 卓 类（benzodiazepines）目前有2000多种衍生物，国内常用的只有十余种。苯二氮 卓 类药物作用于g-氨基丁酸（GABA）受体、苯二氮 卓 受体和氯离子通道的复合物。通过增强GABA的活性，进一步开放氯离子通道，氯离子大量进入细胞内，引起神经细胞超极化，从而起到中枢抑制作用。具体表现为4类药理作用：①抗焦虑作用，可以减轻或消除神经症患者的焦虑不安、紧张、恐惧情绪等；②镇静催眠作用，对睡眠的各期都有不同程度的影响；③抗惊厥作用，可以抑制脑部不同部位的癫癎病灶的放电不向外围扩散；④骨骼肌松弛作用：系抑制脊髓和脊髓上的运动反射所致。

1．适应证和禁忌证 苯二氮 卓 类既是抗焦虑药也是镇静催眠药。临床应用广泛，用于治疗各型神经症、各种失眠以及各种躯体疾病伴随出现的焦虑、紧张、失眠、自主神经系统紊乱等症状，也可用于各类伴焦虑、紧张、恐惧、失眠的精神病以及激越性抑郁、轻性抑郁的辅助治疗。还可用于癫癎治疗和酒精急性戒断症状的替代治疗。

凡有严重心血管疾病、肾病、药物过敏、药物依赖、妊娠头3月、青光眼、重症肌无力、酒精及中枢抑制剂使用时应禁用。老年、儿童、分娩前及分娩中慎用。

2．药物的选择 选择药物时，既要熟悉不同药物的特性，又要结合患者的特点。如患者有持续性焦虑和躯体症状，则以长半衰期的药物为宜，如地西泮、氯氮卓。如患者焦虑呈波动形式，应选择短半衰期的药物，如奥沙西泮、劳拉西泮等。阿普唑仑具有抗抑郁作用，伴抑郁的患者可选用此药。对睡眠障碍常用氟西泮、硝西泮、艾司唑仑、氯硝西泮、咪达唑仑等。氯硝西泮对癫癎有较好的效果。戒酒时，地西泮替代最好。缓解肌肉紧张可用劳拉西泮、地西泮、硝西泮。两种甚至三种苯二氮 卓 类药物同时合用是应当避免的。

3．用法和剂量 多数苯二氮 卓 类的半衰期较长，所以无须每日3次给药，每日1次即可。或因病情需要，开始可以每日2～3次，病情改善后，可改为每日1次。苯二氮 卓 类治疗开始时可用小剂量，3～4天加到治疗量。急性期患者开始时剂量可稍大些，或静脉给药，以控制症状。

4．维持治疗 神经症患者，病情常因心理社会因素而波动，症状时重时轻。因此，苯二氮 卓 类药物控制症状后，无须长期应用，长期应用也不能预防疾病的复发，且易导致依赖性。撤药宜逐渐缓慢进行，缓慢减药后仍可维持较长时间的疗效。对于病情迁延或难治性患者，应考虑采用抗抑郁药或丁螺环酮等长期治疗。

5．副作用 苯二氮 卓 类药物的副作用较少，一般能很好地耐受，偶有严重并发症。最常见的副作用为嗜睡、过度镇静、智力活动受影响、记忆力受损、运动的协调性减低等。上述副作用常见于老年或有肝脏疾病者。血液、肝和肾方面的副作用较少见。偶见兴奋、梦魇、谵妄、意识模糊、抑郁、攻击、敌视行为等。妊娠头3个月服用时，有引起新生儿唇裂、腭裂的报道。

苯二氮 卓 类药物的毒性作用较小。作为自杀目的服入过量药物者，如果同时服用其他精神药物或酒精易导致死亡。单独服药过量者常进入睡眠，可被唤醒，血压略下降，在24～48小时后醒转。处理主要是洗胃、输液等综合措施。血液透析往往无效。

6．耐受与依赖 苯二氮 卓 类可产生耐受性，应用数周后需调整剂量才能取得更好疗效。长期应用后可产生依赖性，包括躯体依赖和精神依赖，与酒精和巴比妥可发生交叉依赖。躯体依赖症状多发生在持续3个月以上者，并且短半衰期药物较易产生依赖。突然中断药物，将引起戒断症状。戒断症状多为焦虑、激动、易激惹、失眠、震颤、头痛、眩晕、多汗、烦躁不安、耳鸣、人格解体及胃肠症状（恶心、呕吐、厌食、腹泻、便秘）。严重者可出现惊厥，此现象罕见但可导致死亡。因此，苯二氮 卓 类药物在临床应用中要避免长期应用。停药宜逐步缓慢进行。

二、丁螺环酮

丁螺环酮（buspirone）是非苯二氮 卓 类抗焦虑药物，化学结构属于阿扎哌隆类（azapirones），系5-HT1A受体的部分激动剂。通常剂量下没有明显的镇静、催眠、肌肉松弛作用，也无依赖性报道。主要适用于广泛性焦虑症，还可用于伴有焦虑症状的强迫症、酒精依赖、冲动攻击行为以及抑郁症。对惊恐发作疗效不如三环抗抑郁药。与其他镇静药物、酒精没有相互作用。不会影响患者的机械操作和车辆驾驶。孕妇、儿童和有严重心、肝、肾功能障碍者应慎用。抗焦虑治疗的剂量范围15～45mg/日，分3次口服。起效比苯二氮 卓 类慢。用于抑郁症时剂量应大些，剂量范围60～90mg/日。不良反应较少，如口干、头晕、头痛、失眠、胃肠功能紊乱等。