卓 类的半衰期较长,所以无须每日3次给药,每日1次即可。或因病情需要,开始可以每日2~3次,病情改善后,可改为每日1次。苯二氮 卓 类治疗开始时可用小剂量,3~4天加到治疗量。急性期患者开始时剂量可稍大些,或静脉给药,以控制症状。
4.维持治疗 神经症患者,病情常因心理社会因素而波动,症状时重时轻。因此,苯二氮 卓 类药物控制症状后,无须长期应用,长期应用也不能预防疾病的复发,且易导致依赖性。撤药宜逐渐缓慢进行,缓慢减药后仍可维持较长时间的疗效。对于病情迁延或难治性患者,应考虑采用抗抑郁药或丁螺环酮等长期治疗。
5.副作用 苯二氮 卓 类药物的副作用较少,一般能很好地耐受,偶有严重并发症。最常见的副作用为嗜睡、过度镇静、智力活动受影响、记忆力受损、运动的协调性减低等。上述副作用常见于老年或有肝脏疾病者。血液、肝和肾方面的副作用较少见。偶见兴奋、梦魇、谵妄、意识模糊、抑郁、攻击、敌视行为等。妊娠头3个月服用时,有引起新生儿唇裂、腭裂的报道。
苯二氮 卓 类药物的毒性作用较小。作为自杀目的服入过量药物者,如果同时服用其他精神药物或酒精易导致死亡。单独服药过量者常进入睡眠,可被唤醒,血压略下降,在24~48小时后醒转。处理主要是洗胃、输液等综合措施。血液透析往往无效。
6.耐受与依赖 苯二氮 卓 类可产生耐受性,应用数周后需调整剂量才能取得更好疗效。长期应用后可产生依赖性,包括躯体依赖和精神依赖,与酒精和巴比妥可发生交叉依赖。躯体依赖症状多发生在持续3个月以上者,并且短半衰期药物较易产生依赖。突然中断药物,将引起戒断症状。戒断症状多为焦虑、激动、易激惹、失眠、震颤、头痛、眩晕、多汗、烦躁不安、耳鸣、人格解体及胃肠症状(恶心、呕吐、厌食、腹泻、便秘)。严重者可出现惊厥,此现象罕见但可导致死亡。因此,苯二氮 卓 类药物在临床应用中要避免长期应用。停药宜逐步缓慢进行。
二、丁螺环酮
丁螺环酮(buspirone)是非苯二氮 卓 类抗焦虑药物,化学结构属于阿扎哌隆类(azapirones),系5-HT1A受体的部分激动剂。通常剂量下没有明显的镇静、催眠、肌肉松弛作用,也无依赖性报道。主要适用于广泛性焦虑症,还可用于伴有焦虑症状的强迫症、酒精依赖、冲动攻击行为以及抑郁症。对惊恐发作疗效不如三环抗抑郁药。与其他镇静药物、酒精没有相互作用。不会影响患者的机械操作和车辆驾驶。孕妇、儿童和有严重心、肝、肾功能障碍者应慎用。抗焦虑治疗的剂量范围15~45mg